PT-141
Waar komt PT-141 vandaan?
PT-141, in de literatuur bekend als bremelanotide, is een cyclisch heptapeptide dat voortkomt uit onderzoek naar melanocortinen. Het uitgangspunt was melanotaan II, een analoog van het melanocytstimulerend hormoon dat oorspronkelijk werd onderzocht in verband met pigmentatie van de huid.
Tijdens dat onderzoek bleek de stof effecten te hebben die niets met pigment te maken hadden. PT-141 is het metaboliet van melanotaan II waarin die tweede werking zich concentreert.
Enig resultaat
-
PT-141 (Endogenic)
€ 46,95 incl. btw
Wat het melanocortinesysteem regelt
Melanocortinereceptoren komen in vijf typen voor, aangeduid als MC1R tot en met MC5R, elk met een eigen verspreiding en functie. MC1R zit op pigmentcellen in de huid. MC2R staat in de bijnier en reageert op ACTH. MC3R en MC4R zitten vooral in het centrale zenuwstelsel en spelen een rol in energiehuishouding, eetlust en seksueel gedrag.
PT-141 grijpt in gepubliceerd werk vooral aan op MC4R en MC3R. Het aangrijpingspunt ligt daarmee in de hersenen, niet in perifeer weefsel — een wezenlijk onderscheid met verbindingen die op vaatniveau werken.
Waarom de cyclische structuur ertoe doet
Het molecuul is geen rechte keten maar een ring, gesloten door een lactambrug tussen de zijketens van asparaginezuur en lysine. Die ring legt de ruimtelijke ordening van de aminozuren vast.
Voor receptorbinding is dat gunstig: een molecuul dat al in de juiste vorm ligt hoeft die niet meer aan te nemen, wat de bindingssterkte verhoogt. Voor stabiliteit geldt hetzelfde — exopeptidasen die vanaf een uiteinde knippen, vinden bij een gesloten ring geen aangrijpingspunt.
Wat PT 141 analytisch onderscheidt
Cyclische peptiden gedragen zich bij massaspectrometrie anders dan lineaire. Fragmentatie levert een complexer patroon op omdat de ring op meerdere plaatsen kan openbreken. Wie een certificaat van deze stof beoordeelt, moet dat verwachten; het is geen aanwijzing voor verontreiniging.
Waarvoor wordt PT-141 in onderzoek gebruikt?
De verbinding komt terug in neurofarmacologisch werk rond het melanocortinesysteem, in receptorbindingsstudies aan MC3R en MC4R en in onderzoek naar de rol van deze receptoren in energiehuishouding en gedrag. Analytisch dient het als referentiemateriaal bij methodeontwikkeling voor cyclische peptiden.
PT-141 (bremelanotide): effecten en bijwerkingen volgens onderzoek
PT-141 is een van de weinige stoffen in dit assortiment met een geneesmiddelregistratie. Onder de naam Vyleesi keurde de FDA bremelanotide in 2019 goed voor vrouwen vóór de overgang met een aanhoudend verminderd seksueel verlangen. In de twee fase 3-studies verbeterde het verlangen en nam de ervaren last af, al waren de verschillen met placebo bescheiden.
| Bijwerking | In de fase 3-studies |
|---|---|
| Misselijkheid | ongeveer 40% |
| Opvliegers, blozen | ongeveer 20% |
| Hoofdpijn | ongeveer 11% |
| Tijdelijk hogere bloeddruk | na elke toediening, binnen 12 uur weer normaal |
Bij herhaald gebruik werd daarnaast plaatselijke verkleuring van de huid gezien. Eerder onderzoek naar een neusspray voor mannen met erectieproblemen werd stopgezet vanwege de stijging van de bloeddruk. In de Europese Unie is bremelanotide niet geregistreerd.
PT-141 in Nederland: apotheek en neusspray
Een geregistreerd PT-141-middel is in Nederland niet verkrijgbaar, ook niet als neusspray bij drogist of apotheek. Vyleesi is alleen in de Verenigde Staten op recept te krijgen, als injectiepen. Wat hier wordt aangeboden, is onderzoeksmateriaal.
PT-141 kopen bij Peptides Kopen
Hieronder staat het beschikbare artikel in deze categorie, geleverd door Endogenic. Elke batch gaat vergezeld van een analysecertificaat met HPLC- en massaspectrometriegegevens; vermeld bij een aanvraag het batchnummer van het etiket. De volledige specificaties, zuiverheid en verpakkingsvorm staan op de productpagina. Welke onderdelen van zo’n certificaat er werkelijk toe doen, leest u in ons artikel het analysecertificaat lezen.
Kerngegevens van PT-141
CAS-nummer 189691-06-3, cyclisch heptapeptide, molecuulformule C50H68N14O10 en molecuulmassa 1025,2 g/mol. Identiteit en zuiverheid van de geleverde batch worden bevestigd op het analysecertificaat.
Veelgestelde vragen over PT-141
Wat kost PT-141?
PT-141 kost bij ons € 46,95 en is op voorraad. Binnen Nederland verzenden wij gratis vanaf € 100.
Waar is PT-141 te koop in Nederland?
Bij leveranciers van onderzoekspeptiden. Bij Peptides Kopen bestelt u PT 141 online, met verzending vanuit Nederland naar Nederland en België.
Is PT-141 hetzelfde als bremelanotide?
Ja, twee namen voor dezelfde stof met CAS-nummer 189691-06-3. Het gaat om een cyclisch heptapeptide dat als analoog van α-MSH, het melanocyt-stimulerend hormoon, is ontworpen.
Bestemd voor wetenschappelijk onderzoek en laboratoriumanalyse. Alle informatie op deze pagina dient uitsluitend voor informatieve en educatieve doeleinden en vormt geen medisch, farmaceutisch of ander professioneel advies. De hier genoemde producten zijn geen geneesmiddel en niet bestemd voor toepassing bij mensen of dieren.